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套细胞淋巴瘤---依鲁替尼(Ibrutinib)

日期:2020-04-02
作者:frt
阅读量:
药品简介
白血病、淋巴瘤 :慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL),以及带有17p缺失突变的CLL/SLL;用于治疗既往接受过治疗的套细胞淋巴瘤(MCL);用于治疗Waldenstrm macroglobulinemia 作用机制: 依鲁替尼(Ibrutinib)是小分子BTK 抑制药。
药品特色
临床效果显著,获得FDA批准并作为NCCN一线治疗重点方案。依鲁替尼(Ibrutinib)的获批是慢性淋巴细胞白血病(CLL)治疗领域一个重大突破,为CLL患者提供了除化疗外的另一全新一线选择。
 
适应症
白血病、淋巴瘤:慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL),以及带有17p缺失突变的CLL/SLL;用于治疗既往接受过治疗的套细胞淋巴瘤(MCL);用于治疗Waldenström macroglobulinemia
 
作用机制
依鲁替尼(Ibrutinib)是小分子BTK 抑制药,与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶的活性。研究显示,依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。
 
参考用法
1. CLL/SLL:口服,420mg 每天一次(单药或与苯达莫司汀/美罗华联用);直至疾病进展或不可接受的毒性。
2. CLL/SLL(含17p缺失):口服,420mg 每天一次;直至疾病进展或不可接受的毒性。
3. 套细胞淋巴瘤,经治:口服,560mg 每天一次,直至疾病进展或不可接受的毒性。
4. Waldenström macroglobulinemia:口服,420mg 每天一次,直至疾病进展或不可接受的毒性。
 
常见副作用
头痛、劳累、早饱、恶心呕吐、腹痛、腹泻、便秘、肌肉痛、关节痛等
临床试验中,在接受过治疗的CLL患者中,总反应率为58.3%,缓解持续时间为5.6-24.2月;套细胞淋巴瘤,总反应率位65.8%,缓解持续时间为17.5月。
依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药。
依鲁替尼于2013年11月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。
2013年11月13日,美国食品药品管理局(FDA)批准了Imbruvica(Ibrutinib-依鲁替尼)可用于套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗。MCL是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤,在美国所有非霍奇金淋巴瘤病例中大约占到6%。通常确诊为MCL时,癌细胞已扩散至淋巴结、骨髓和其它器官。
依鲁替尼作用机理:依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。 
免责声明:由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,不承担任何责任。

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